Таблетки чампикс от курения

«Чампикс» — таблетки против курения с побочными эффектами

Во всем мире идет активная борьба с курением. На государственном уровне запрещают курение в общественных местах и ограничивают возможности рекламы табачных изделий, медицинские организации приводят ужасающую статистику по смертности курящих и длинные списки заболеваний, которыми они страдают. Несмотря на это люди продолжают курить, потому что не могут избавиться от зависимости. В поисках решения они пробуют самые разные методы, и в первую очередь обращают внимание на таблетки от никотиновой зависимости «Чампикс» (Champix), не думая о связанном с этим риске.

Из истории таблеток «Чампикс»

В начале 2000-х годов команда химиков Центра нейробиологии компании Pfizer, которую возглавлял Джотам Коу (Jotham Coe), приступила к исследованиям механизма воздействия никотина на человеческий организм. В частности, они изучали то, как никотин связывает рецепторы, ответственные за выработку допамина, иногда называемого гормоном удовольствия. По их гипотезе, бросить курить будет гораздо проще, если заблокировать способность никотина вызывать «приятные» ощущения.

К 2005 году ученым удалось синтезировать вещество варениклин (varenicline), на основе которого позже и были созданы таблетки «Чампикс». Это вещество блокирует действие никотина, следовательно, человек перестает получать «удовольствие» от курения.

Как действует «Чампикс»?

Действующее вещество таблеток «Чампикс» связывается с определенными рецепторами головного мозга. В результате никотин уже не может оказывать того действия, благодаря которому курение вызывает желаемые ощущения у курящего. Варениклин полностью всасывается в кровь, его максимальная концентрация достигается спустя 3–4 часа после приема. В организме вещество находится в неизменном состоянии и таким образом проникает в головной мозг. В течение суток концентрация варениклина в крови падает вдвое.

Исходя из этих особенностей, выработан способ того, как принимать таблетки «Чампикс».

  • Первые 3 дня нужно пить по 0,5 мг 1 раз в сутки.
  • Следующие 4 дня препарат от курения «Чампикс» нужно пить по 0,5 мг уже 2 раза в сутки.
  • С 8-го дня применения до конца лечения — по 1 мг 2 раза в сутки.

Если научным языком говорить о том, как действует «Чампикс», то он воздействует на α4β2-нейронные никотиновые ацетилхолиновые рецепторы мозга и связывается с ними. Именно на эти рецепторы воздействует никотин, но будучи связанными варениклином, они уже не реагируют как раньше. В результате не вырабатывается допамин.

Пройдите тест и через минуту узнайте, легко ли Вам будет бросить курить

Таблетки от никотиновой зависимости «Чампикс»: противопоказания

Так как «Чампикс» — это медицинский препарат, в прилагаемой инструкции имеется список побочных действий, которые могут возникнуть в процессе применения. Надо сказать, что как таковых противопоказаний у таблеток «Чампикс» очень много, поэтому мы решили выделить только самое важное:

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • почечная недостаточность в терминальной стадии.

А вот список побочных эффектов занимает в инструкции целую страницу. Не будем перечислять их все, достаточно будет упомянуть наиболее частые последствия применения препарата:

  • тошнота, рвота, запор или диарея, повышенное газообразование;
  • нарушение аппетита (возможно как его снижение, так и резкое повышение);
  • необычные сновидения (чаще кошмары) или, напротив, бессонница;
  • головные боли, головокружения, сонливость, усталость;
  • расстройство вкуса (сладкое кажется соленым и др.);
  • сыпь, кожный зуд;
  • боли в грудной клетке.

И это данные, полученные при первичном тестировании, которое обязано проходить любое лекарство. То есть люди, которые испытывали на себе применение «Чампикса», точно знали, как его правильно принимать, и находились под наблюдением специалистов. Так что о других побочных эффектах, которые возникают у простых людей, принимающих это лекарство, мы можем даже не знать. Кстати, компания-производитель эти данные не очень-то хочет афишировать.

Суд над таблетками «Чампикс»

Начиная с того момента, как препарат «Чампикс» вышел на рынок, свыше 3000 человек подали в суд на производителя этих таблеток — компанию «Пфайзер» (Pfizer). Люди были так недовольны побочными действиями «Чампикса», что даже решились на судебные разбирательства. Но фармацевтический гигант не спешит признавать свою вину.

Все 3000 дел являются конфиденциальными, а значит, не подлежат публичному обсуждению. Это стало возможным, поскольку материалы, касающиеся действия медикамента, стали частью судебного протокола. Таким образом, компания скрывает все подробности того, как работает «Чампикс» и чем это грозит тем, кто решает бросить курить с его помощью.

В 2012 году была попытка вызвать в суд Яна Рида — генерального директора компании «Пфайзер». В те годы, когда велась разработка «Чампикса», именно он был исполнительным директором и принимал все решения. Однако «фармацевтические» адвокаты сумели добиться того, что в суд он так и не явился.

Чем таблетки «Чампикс» отличаются от других?

Основным конкурентом «Чампикса» можно назвать «Табекс» — таблетки для тех, кто хочет бросить курить. Они сходны по принципу действия и форме выпуска, хотя кардинально различаются по составу. Действующее вещество препарата «Табекс» — цитизин, который получают из стелящегося ракитника. После попадания в организм он оказывает никотинозамещающее действие. Если закуривать во время применения «Табекса», то можно ощутить побочные действия, сходные с теми, которые возникают при передозировке никотином, то есть после большого числа выкуренных сигарет. Считается, что таким образом человек вырабатывает в себе отвращение к курению и может побороть зависимость. Но у большинства желающих бросить курить этого не происходит, поскольку желание курить одерживает вверх над «отравлением», которое создает «Табекс».

Таблетки «Чампикс», напомним, имеют другой состав и действуют иначе. Они устраняют положительные ощущения, которые дает никотин. Правда, от их употребления возникают другие побочные действия, о которых мы уже написали выше.

Если говорить об эффективности таблеток от никотиновой зависимости «Чампикс» и «Табекс», то здесь картина очень интересная. «Табекс» имеет доказанную эффективность, лишь на 2 % превышающую эффект плацебо. То есть с таким же успехом, как принимать это лекарство, можно пить таблетки из мела.

У «Чампикса» доказанная эффективность достигает 25 % (а по отзывам все 60 %), но такие показатели были получены на группе, которая, помимо приема таблеток, должна была выполнять еще одно важное условие — работать с психологом. Так что нельзя однозначно сказать, что именно дало эффект — применение «Чампикса» или психологическое воздействие.

Несмотря на то, что таблетки «Чампикс», «Табекс», а также никотинозамещающая терапия (никотиновый пластырь, жвачки и т. д.) имеют разные активные вещества и разный механизм работы, у них есть кое-что общее: они не могут устранить желание покурить.

Как бросить курить самому в домашних условиях?

«Чампикс»: отзывы курильщиков

В рекламных материалах компании «Пфайзер» сообщается о миллионах людей, которые смогли бросить курить с «Чампиксом», но мы приведем лишь несколько отзывов. Из них сразу станет понятно, как работает этот препарат.

Курил больше 20 лет. И бросать не планировал, но супруга начиталась отзывов и уговорила попробовать чампикс. Первые пару дней курил как обычно, а потом случилось вот такое явление: понос, температура подскочила до 39, в паху рези, усталость страшная, дезориентация, голова раскалывается. Хотел послать все нафиг, но деньги уплочены, как говорится. Переждал день и снова стал принимать эти таблетки, опять начался понос и рези в паху, хотя курить правда перехотелось. Но если бы мне кто-то в отзывах заранее рассказал про такие мучения, отказался бы сто процентов!

Сперва, как начала принимать таблетки «Чампикс» от курения, даже не поняла, помогают ли они. Продолжала курить, а вот на 11й день еле с кровати встала. Жуткий упадок сил, тошнит, потом вечером вырвало, а ночью никак не могла уснуть. В голове все мутится, а мне без машины никак, даже не знаю, как за руль садиться. Вот и повелась на отзывы, решила бросить курить с «Чампиксом». Лучше уж найти другой способ.

Мне бросить курить с чампиксом насоветовали не отзывы, а врач-нарколог. Объяснил мне, как это работает, прописал, как принимать, посоветовал форму выпуска и пожелал удачи. Первые три дня все было нормально, но когда на 4-й день увеличила дозировку, возник самый страшный побочный эффект в моей жизни – очень сильно разболелась голова. Не так, как пишут в других отзывах про чампикс – слегка. У меня просто невыносимо болело и резко отдавало в виски. Я даже чуть сознание не потеряла. На следующий день пришла к тому наркологу, он хотел дозировку изменить, но я вообще отказалась. Чампикс – это не таблетки от никотиновой зависимости, а таблетки для головной боли!

Хотите узнать о таблетках «Чампикс» от курения и помогают ли они? Я вам расскажу. Почитал я отзывы, узнал, как правильно принимать таблетки, и начал. Курить, действительно, почти не хотелось, но зато появилось стойкое желание покончить с собой. Серьезно. Сейчас даже удивляюсь тем мыслям, но это реально было! Хорошо, что рядом были друзья и их доброе ко мне отношение спасло. Никогда не пейте «Чампикс» в одиночку!

Меня с чампиксом свел случай, только боюсь совсем не счастливый. Желание курить пропало через 2 недели после начала применения – все как по инструкции, но дальше началась побочка. Все как по инструкции самого чампикса!) Тошнота постоянная, только через пару часов после приема таблетки немного отпускает. Постоянная рассеянность, забывчивость, невозможность сконцентрировать внимание. Да тут в отзывах еще про сны пишут. Не знаю у кого как, но у меня это были такие кошмары, что я потом заснуть боялась.

И это лишь небольшая выборка отзывов курильщиков о «Чампиксе». Вы можете самостоятельно найти гораздо больше. Причем не все отзывы будут такими же «гладкими». Только искать их нужно на независимых сайтах, а не на тех, которые продают эти таблетки.

Хотите бросить курить без мучений?

Огромный список побочных эффектов и отзывы курильщиков о «Чампиксе» красноречиво предупреждают о том, что будет с теми, кто решится принимать этот препарат. Как правило, хотя бы одно последствие из длинного списка проявляется у каждого «пациента». Но при этом есть способ избавиться от зависимости не только без мучений, но и с удовольствием.

Достаточно забыть о таблетках от никотиновой зависимости «Чампикс», «Табекс» или любых других, о которых в Сети так много отзывов, потому что они борются не с тем, что мешает Вам оставить сигареты. Любая зависимость — это прежде всего проблема на уровне психологии. «Чампикс» блокирует действие никотина, лишая курящего привычных ощущений. Но те, кто курили долгие годы, верят в удовольствие от некоторых сигарет — например, после стресса или во время отдыха. Именно эти представления не позволяют желающим бросить курить, с легкостью расстаться с сигаретами. Конечно, таблетки могут на некоторое время помочь не совать в рот сигареты, только из головы сигареты не уходят. Ни «Чампикс», ни «Табекс», ни «Бризантин» не могут стереть память о тех временах, когда сигарета была для человека поддержкой в некоторые моменты жизни.

Приходите в Центр Аллена Карра и бросайте курить без всяких таблеток, всего за один сеанс. Легко и с удовольствием!

Чампикс

Состав

В состав средства Чампикс входит активное вещество варениклина тартрат, а также дополнительные ингредиенты — микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, диоксид кремния коллоидный, кальция гидрофосфат, магния стеарат.

Форма выпуска

Выпускается в форме таблеток.

Таблетки, которые содержат 850 мкг варениклина тартрат, имеют капсуловидную форму, белый или почти белый цвет. Они двояковыпуклые, с пленочной оболочкой, с одной стороны – гравировка «Pfizer», с другой — «CHX 0.5».

Таблетки, которые содержат 1.71 мг варениклина тартрат, имеют капсуловидную форму, светло-голубой цвет. Они двояковыпуклые, с пленочной оболочкой, с одной стороны – гравировка «Pfizer», с другой — «CHX 1.0».

Упакованы в блистеры по 11, 14 или 28 штук, а также в банки из полиэтилена по 56 штук.

Фармакологическое действие

Таблетки применяются для лечения зависимости от никотина. Действующее вещество варениклин, попадая в организм, связывается с α4β2 н-холинорецепторами, по отношению к которым он частично является агонистом никотина. Таким образом, отмечается одновременная агонистическая активность (ее степень меньше, чем у никотина) и антагонизм при наличии никотина.

Следовательно, варениклин блокирует способность никотина к стимуляции α4β2 н-холинорецепторов и подавляет его активность по отношению к мезолимбической дофаминовой системе. Этот механизм является основой формирования зависимости от никотина, то есть удовольствия, получаемого вследствие курения.

Таблетки от курения Чампикс снижают тягу к табакокурению, а также значительно облегчают симптомы синдрома отмены. В то же время человек, принимающий этот препарат, постепенно отмечает снижение ощущения удовольствия от курения.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Наивысший уровень концентрации активного вещества в плазме крови отмечается примерно через 3-4 часа после перорального приема Чампикс. После приема внутрь средство почти полностью всасывается, отмечается высокий уровень его системной биодоступности, который не связан с периодом его приема на протяжении дня, с употреблением по отношению к принятию пищи.

После того, как препарат был принят один раз (доза от 0.1 мг до 3 мг) либо после повторного приема или повторного приема Champix в аналогичной дозе отмечался линейный характер фармакокинетики варениклина.

Действующее вещество распределяется в тканях организма, проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и попадает в мозг. Отмечается низкая степень связывания с белками плазмы крови – менее 20%.

Около 92% в неизмененном виде выводится из организма через почки, меньше 10% выделяется как метаболиты. Время полувыведения варениклина равняется 24 часам.

Читайте также:  Можно ли добавлять глицерин в кальян

Нет зависимости фармакокинетики варениклина от пола, возраста, расы, а также от того, курит ли пациент, принимает ли он другие лекарства.

Показания к применению

Champix назначается при никотиновой зависимости у взрослых людей.

Противопоказания

Нельзя принимать это средство в таких случаях:

  • высокая чувствительность к составляющим Чампикса;
  • терминальная стадия почечной недостаточности;
  • возраст пациента до 18 лет;
  • беременность и период кормления.

Побочные действия

Если в процессе лечения Чампикс пациент прекращает курить, этот процесс может сопровождаться разнообразными неприятными симптомами. В частности, возможно проявление проблем со сном, раздражительности, плохого настроения, ощущения неудовольствия, двигательного беспокойства, увеличения аппетита, прибавка веса. При отказе от курения могут усугубляться присутствующие ранее психические расстройства. Также в процессе лечения у пациентов отмечалось депрессивное настроение, нарушения поведения, случаи гиперчувствительности. Но все нежелательные явления, в первую очередь связаны с отказом от курения, а не с началом терапии препаратом. Как правило, они наблюдались на протяжении первой недели лечения и были либо слабыми, либо выраженными умеренно.

При лечении Чампикс в дозе, которая рекомендуется, чаще всего пациенты отмечали проявление слабой или умеренной тошноты. При этом редко требовалась отмена лечения.

Кроме того, на фоне терапии Чампиксом отмечались такие негативные проявления:

  • Часто — повышение аппетита, редко — снижение аппетита, анорексия.
  • Часто — проявление бессонницы, необычные сновидения, редко — панические приступы, нарушение мышления, неустойчивое настроение.
  • Часто – сонливость, головная боль, головокружение, редко — нарушения в процессах координации, тремор, гипертония, дисфория, двигательное беспокойство, гипестезия, снижение сексуального желания.
  • Часто – рвота, запор, диарея, тошнота, диспепсия, редко – симптомы гастрита, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боли в животе.
  • Также в редких случаях может отмечаться сердцебиение, инфекционные заболевания, расширение зрачков, боли в глазном яблоке, миопия,усиленное слезотечение, кашель, одышка, храп, застой в дыхательных путях и в придаточных пазухах носа, сыпь, акне, эритема, скованность суставов, спазмы мышц, никтурия, глюкозурия, полиурия, боли в груди,астения, недомогание и др.

Инструкция по применению Чампикса(Способ и дозировка)

Инструкция на Чампикс предусматривает прием препарата внутрь, при этом его нужно обязательно запивать водой. Средство можно принимать вне зависимости от времени употребления еды.

По мнению специалистов, более успешными результаты терапии будут у тех пациентов, которые всерьез намерены отказаться от вредной привычки, и принимают лекарство по той схеме, которую предусматривает инструкция по применению Чампикса.

Начало терапии препаратом необходимо обеспечить за одну неделю до того дня, когда человек решил отказаться от вредной привычки. Рекомендуется 1 мг средства принимать дважды в сутки, разделяя эту дозу по такой схеме:

С 1 по 3 день: 0,5 мг 1 раз в сутки; с 4 по 7 день — 0,5 мг 2 раза в сутки; начиная с 8 дня и до окончания терапии нужно принимать 1 мг дважды в сутки. При проявлении побочных эффектов доза препарата может на некоторое время уменьшаться. Как принимать ЛС в таком случае, подробно расскажет врач.

Период лечения продолжается 12 недель. Если пациент прекратил курить к концу двенадцатой недели, возможно проведение дополнительного курса терапии средством, при этом доза его составляет 1 мг ежесуточно (в два приема) на протяжении еще 12 недель.

Те люди, которым так и не удалось избавиться от привычки курить в течение 12-недельного лечения, или те, у кого произошел рецидив после терапии, могут провести повторную попытку лечения, но только в том случае, если причина срыва установлена и устранена.

При тяжелом нарушении функций почек у пациента доза Чампикс снижается до 1 мг один раз в сутки. При нарушенных функциях печени не нужно корректировать дозу препарата. Чампикс в обычной дозе также назначается пожилым людям.

Передозировка

Не зафиксировано случаев передозировки варениклина. При необходимости проводится симптоматическая терапия. Выведение варениклина проводится посредством гемодиализа у людей, страдающих тяжелыми нарушениями функций почек. Но при передозировке опыт применения средства отсутствует.

Взаимодействие

Не определяется клинически значимого взаимодействия действующего вещества Чампикс с другими лекарственными средствами. Не требуется корректировать дозировку отмеченных препаратов или варениклина при их одновременном использовании.

В терапевтических дозах варениклин не влияет на транспортирование белков у человека. Поэтому варениклин не оказывает влияния на фармакокинетику средств, клиренс которых происходит за счет почечной секреции.

При одновременном лечении циметидином происходит рост AUC варениклина на 29% ввиду уменьшения его почечного клиренса.

Фармакокинетика Варфарина при одновременном приеме варениклина не меняется. Изменения фармакокинетики Варфарина может само по себе произойти вследствие прекращения табакокурения.

При одновременном применении никотинзаместительной терапии, в частности пластырей с никотином, на протяжении 12 дней отмечалось значимое снижение среднего сАД. Также чаще отмечались проявления побочных эффектов – тошноты, рвоты, усталости.

Условия продажи

Чампикс реализуется по рецепту.

Условия хранения

Следует беречь препарат от детей, хранить при температуре от 15 до 30 °C.

Срок годности

Чампикс может храниться 2 года.

Особые указания

При проявлении физиологических изменений в организме на фоне лечения Champix после отказа от курения может меняться фармакокинетика или фармакодинамика ряда лекарственных средств. В таком случае может возникнуть необходимость коррекции дозировки Теофиллина, Инсулина, Варфарина и других лекарственных средств.

При прекращении приема Чампикс примерно у 3% людей отмечалась повышенная раздражительность, депрессия, проблемы со сном, повышение тяги к курению.

Перед началом лечения препаратом специалист должен четко разъяснить пациенту о возможности проявления разнообразных психоневрологических симптомов. Важно понимать, что при лечении Чампиксом у человека может нарушаться поведение, отмечается депрессивное состояние. Перед лечением следует обязательно рассказать врачу обо всех психоневрологических проявлениях, которые отмечались у человека ранее.

В связи с тем, при приеме Чампикс может отмечаться сонливость и головокружение, не рекомендуется в процессе терапии управлять транспортными средствами и работать с опасными механизмами. Перед началом таких действий следует четко осознавать реакцию организма на прием препарата.

Аналоги Чампикса

В аптеках можно найти ряд других лекарств, которые применяются с целью избавления от никотиновой зависимости. Эти средства действуют похоже, однако в них содержатся другие активные вещества. Это препараты Табекс, Лобелин, Табакум-плюс, Мебикар, Зибан, Гамибазин и др.

Что лучше: Табекс или Чампикс?

Препарат Табекс имеет в составе активное вещество цитизин, Чампиксварениклин. При приеме Чампикс, как и при лечении Табекс, в организме курильщика происходят реакции, похожие на те, что проявляются при воздействии никотина. Однако варениклин и никотин являются антагонистами, поэтому при курении и одновременном приеме этого препарата у человека вырабатывается чувство отвращения к табаку. Чампикс является более современным средством, чем Табекс, хотя и стоимость его более высокая.

Детям

Не используется для лечения детей и подростков до 18 лет, так как нет данных по поводу безопасности и эффективности этого препарата для подростков и детей.

При беременности и лактации

Нельзя применять средство на любом сроке беременности, а также при грудном вскармливании ребенка.

Отзывы о Чампиксе

Те пациенты, которые принимали средство Чампикс, отзывы на форумах оставляют разные, но преимущественно позитивные. Многие люди, принимая эти таблетки от курения, сумели быстро избавиться от этой пагубной привычки. Под воздействием этого средства желание курить исчезает постепенно и относительно незаметно. Иногда пациенты отмечали проявление некоторых побочных воздействий, в частности, тошноты, раздражительности. Тем не менее, при оценке препарата Чампикс отзывы врачей в основном положительные, так как в большинстве случаев после приема курса препарата отмечается выраженный эффект. Тем не менее, в основном позитивный эффект отмечался в тех случаях когда человек сознательно стремился отказаться от такой вредной привычки, как курение.

Цена Чампикса, где купить

Цена Чампикса (500 мкг и 1 мг, соответственно, 11 и 14 штук в упаковке) составляет от 1300 до 1400 рублей. Чампикс таблетки от курения (1 мг, 112 штук) купить в СПб можно в среднем за 3200 рублей. Купить Чампикс в Москве можно по такой же цене, стоимость может варьироваться в зависимости от места продажи.

Чампикс таблетки: инструкция, отзывы, аналоги

Проблема отказа от курения с давних пор считалась одной из самых насущных. Ничего не изменилось и сейчас. Число курильщиков с каждым годом возрастает.

Многие любители никотина привычку затянуться сигареткой приобретают в совсем юном возрасте. У подростков такой поступок ассоциируется с понятиями о взрослости. Но время идет, организм привыкает, формируется зависимость от никотина. А потом начинаются проблемы со здоровьем: серый цвет лица, сухой кашель, преждевременные морщины у женщин. К сожалению, весь вред сигарет для нашего организма мы начинаем осознавать слишком поздно. Не у всех получается отказаться самостоятельно. В таких случаях можно прибегнуть к медикаментам.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Чампикс, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Чампиксом, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

В состав средства Чампикс входит активное вещество варениклина тартрат, а также дополнительные ингредиенты – микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, диоксид кремния коллоидный, кальция гидрофосфат, магния стеарат.

  1. Таблетки, которые содержат 1.71 мг варениклина тартрат, имеют капсуловидную форму, светло-голубой цвет. Они двояковыпуклые, с пленочной оболочкой, с одной стороны – гравировка “Pfizer”, с другой – “CHX 1.0”.
  2. Таблетки, которые содержат 850 мкг варениклина тартрат, имеют капсуловидную форму, белый или почти белый цвет. Они двояковыпуклые, с пленочной оболочкой, с одной стороны – гравировка “Pfizer”, с другой – “CHX 0.5”.

Клинико-фармакологическая группа: препарат для лечения никотиновой зависимости.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, т.е. одновременно проявляет агонистическую активность (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством.

Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2-рецепторы и активировать мезолимбическую допаминовую систему — нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Инструкция по применению

Начинать прием таблеток оптимально примерно за 1 – 2 недели до даты, которая была выбрана человеком в качестве дня отказа от курения. Вероятность успеха терапии тем выше, чем сильнее мотивирован человек на отказ от курения. Поэтому если человек на самом деле не хочет бросить курить, то прием Чампикса может оказаться неэффективным.

Принимать Чампикс следует по следующей схеме:

  • С 1 по 3 дни – принимать по 0,5 мг по одному разу в сутки;
  • С 4 по 7 дни – принимать по 0,5 мг по два раза в сутки;
  • С 8-ого дня и до окончания лечения – принимать по 1 мг по 2 раза в сутки.

Если человек плохо переносит побочные эффекты Чампикса, то можно уменьшить дозировку препарата в два раза. Общая длительность терапии может составлять 12 или 24 недели. 12-недельный курс лечения называется коротким, а 24-недельный – длинным.

Если избавиться от вредной привычки не удалось в связи с недостаточной мотивацией или другими причинами, можно пройти повторный курс лечения зависимости. Однако возможно это только после исправления предыдущих ошибок. Отзывы свидетельствуют, что сама цена за курс лечения от никотиновой зависимости уже является хорошей мотивацией.

Противопоказания

Не стоит использовать препарат в таких случаях:

  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);
  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
  • терминальная стадия почечной недостаточности.

Побочные эффекты

Иногда можно наблюдать повышенное давление, расширенные зрачки. Это тоже вполне объяснимое явление, которое проходит, стоит организму очиститься от никотина. Однако бывают и более серьезные побочные эффекты. Например, такие:

  1. Спазмы мышц.
  2. Галлюцинации.
  3. Снижение тактильной чувствительности.
  4. Тахикардия.
  5. Отек языка или гортани.
  6. Рвота или стул с кровью.
  7. Обострение различных заболеваний, частое поражение вирусными инфекциями.

Также отзывы бывших курильщиков свидетельствуют, что во время лечения они ощущали непонятную тревогу, беспокойство. Нередки были случаи бессонницы. В принципе, все эти симптомы не должны вас пугать. Ведь они характерны для всех, кто бросает курить, даже не прибегая к этому препарату.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата противопоказано. Неизвестно, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользования техникой

Учитывая, что варениклин может вызвать головокружение и сонливость, пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи, пока они не оценят свою реакцию на лекарственный препарат.

Аналоги

В аптеках можно найти ряд других лекарств, которые применяются с целью избавления от никотиновой зависимости. Эти средства действуют похоже, однако в них содержатся другие активные вещества. Это препараты Табекс, Лобелин, Табакум-плюс, Мебикар, Зибан, Гамибазин и др.

Читайте также:  Можно ли курить кальян перед анализами

Средняя цена ЧАМПИКС в аптеках (Москва) 1300 рублей за 28 таблеток по 1 мг действующего вещества.

Сроки у условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 30°С. Срок годности — 2 года.

Особенности применения таблеток от курения Чампикс

Таблетки от курения Чампикс – действенное средство для борьбы с табачной зависимостью. Производителем вещества является немецкая фирма Pfizer. Благодаря применению лекарства удается уменьшить тягу к курению, устранить удовольствие от сигарет и постепенно справиться с пагубной зависимостью. При этом в составе препарата нет никотина, в отличие от множества подобных средств.

Особенности состава

Лекарство производят в виде белых или голубых таблеток. Активным компонентом вещества является варениклин. Этот элемент может присутствовать в объеме 0,5 или 1 мг. Медикамент обладает тонкой оболочкой, за счет чего его легче глотать.

Свойства

Действие Чампикса базируется на его способности воздействовать на никотиновые рецепторы особенного элемента мозга – лимбической системы. Средство блокирует ее активность, что помогает справиться с удовольствием от выкуривания сигарет.

Этот эффект базируется на способности средства приостанавливать синтез дофамина. За счет этого поступающий в организм никотин не может связываться с этим гормоном.

Благодаря этим свойствам средство снижает тягу к сигаретам, уменьшает проявления абстинентного синдрома и устраняет удовольствие от курения. Препарат обладает высокой эффективностью, потому его применение рекомендует даже ВОЗ.

Полезное видео

Узнать мнение врача о препарате Чампикс можно ниже:

Эффективность

Стандартный курс лечения позволяет добиться устойчивого снижения зависимости от никотина и справиться с проявлениями синдрома отмены. При увеличении продолжительности курса терапии на 12 недель результативность вещества увеличивается на 25 %.

Внимание! Препарат показывает прекрасный положительный эффект у людей, которые проходят повторный курс лечения. Этот фактор непременно стоит учитывать при выборе схемы терапии.

Противопоказания

Оценить безопасность лекарственного средства под силу только врачу.

Стоит учитывать, что медикамент имеет определенные противопоказания:

  1. Индивидуальная непереносимость. Она может проявляться в виде аллергии на активный компонент или другие ингредиенты лекарства.
  2. Возраст менее 18 лет. Это ограничение обусловлено отсутствием клинических данных относительно применения в этой категории.
  3. Беременность и лактация. Исследования относительно воздействия активного ингредиента на плод не проводились. Также нет информации, касающейся вероятности попадания средства в грудное молоко. При необходимости приема медикамента врачи советуют прекратить кормление малыша грудью.
  4. Терминальная стадия недостаточности почек. Это противопоказание обусловлено выведением препарата с помощью почек.

Стоит учитывать, что медикамент способен провоцировать нежелательные побочные эффекты. В результате использования средства есть риск появления бессонницы, спазма мышечных тканей, утраты чувствительности.

Курильщика может тошнить, нередко появляется рвота с кровянистыми примесями, ослабевает иммунная система. Иногда возникают симптомы тахикардии, галлюцинации. Некоторые из указанных признаков свидетельствуют о развитии абстинентного синдрома. Он характерен для всех людей, которые пытаются бросать курить.

Если появляются побочные реакции вследствие приема лекарства, нужно получить консультацию доктора. Он определит причины неприятных признаков и внесет коррективы в схему терапии. Это поможет облегчить состояние и продолжить лечение.

Правила применения

При необходимости лечения Чампиксом важно понимать, как правильно принимать лекарство. Начинать применение средства необходимо за 7-14 суток до предполагаемого отказа от курения.

При использовании средства первый этап терапии кроется в подготовке организма к исключению никотина. Это помогает облегчить отвыкание от средства и избежать появления синдрома отмены.

Как правило, это состояние наблюдается при внезапном исключении психоактивного элемента и сопровождается ухудшением настроения, чрезмерной раздражительностью, нарушениями сна, тревожностью.

Инструкция к медикаменту рекомендует следующую дозировку:

  • в 1-3 сутки нужно употреблять 0,5 мг средства раз в день;
  • на 4-7 день показано по 0,5 мг лекарства дважды в сутки;
  • на 8 день и до завершения терапии стоит пить по 1 мг дважды в день.

Таблетки употребляют пероральным способом. Их нужно запивать большим объемом воды. Это делают вне зависимости от еды. В упаковке имеется схема приема. Лекарство расфасовано таким образом, что запоминать объем выпитого вещества нет необходимости.

Полный отказ от табакокурения может занять 8-35 суток. Если в течение указанного периода времени бросить пагубную привычку не удалось, стоит отказываться от сигарет плавно. Это делают на протяжении 3 месяцев.

После последней сигареты терапия должна длиться 12 недель. Этот период очень важен, поскольку именно в течение первых 3 месяцев люди чаще всего срываются.

Внимание! Важно уделить внимание выбору мотивации для отказа от зависимости. Многим людям в этот период требуется психологическая поддержка. После неудачных попыток избавления от зависимости необходимо определить и устранить причины. Лишь после этого можно повторить лечение Чампиксом.

Лекарственное взаимодействие

Применение Циметидина приводит к уменьшению клиренса Чампикса через почки. При одновременном использовании средства с никотиновыми пластырями снижается систолическое давление. Алкоголь способен увеличивать вероятность психоневротических осложнений при одновременном использовании с медикаментом.

Аналоги

При непереносимости средства можно подобрать действенный аналог. К наиболее результативным препаратам относят следующее:

Чампикс – действенное средство, которое помогает справиться с вредной привычкой и улучшить состояние своего здоровья. Чтобы добиться отличных результатов, необходимо своевременно обратиться к врачу и выполнять его назначения

Обзор отзывов курильщиков и инструкции по применению таблеток Чампикс: эффективность, противопоказания, побочные эффекты и аналоги

В последнее время все большую популярность приобретает здоровый стиль жизни. Свой вклад вносит государственная политика ограничений для курильщиков, рекламы и торговли табачными изделиями. Введены запреты на табакокурение в транспорте и в публичных местах. Федеральный закон №15-ФЗ разрешает курение лишь в специально отведенных помещениях. Перед курильщиками все острее встает проблема выбора между жизнью без табака и вредной привычкой. Фармпроизводства предлагают желающим избавиться от нее различные лекарства. Чампикс, по отзывам курильщиков, достаточно эффективное средство.

Состав препарата

Препарат Champix (Европа) или Chantix (США) – это средство для борьбы с табакокурением. Он выпускается американской фармацевтической компанией «Пфайзер» (Pfizer). Таблетки Чампикс производятся в форме капсул с белым покрытием и маркировкой «СНХ 0.5» или со светло-голубым покрытием и маркировкой «СНХ 1.0»

Каждая капсула содержит 500 мкг или 1 мг варениклина. Вещество было получено и исследовано в отделении биохимии компании «Пфайзер». Химик Дж. Коу получил за него премию «Галена» в 2007 г. Производители заявляют, что эффективность Чампикса в борьбе с табачной зависимостью достигает 64,1%. Отзывы курильщиков показывают, что заявление обосновано.

Как действуют таблетки?

Варениклин, активное вещество лекарства от курения Чампикс, взаимодействует с рецепторами мозга α4β2. Он активизирует их биологический отклик. Никотин также воздействует на эти рецепторы, получая отклик в виде удовольствия и формируя зависимость у курильщиков.

Никотин и варениклин – вещества антагонисты (соперники). Имея большее сродство к α4β2, препарат Чампикс частично блокирует рецепторы. Никотин уже не может взаимодействовать с ними в полной мере. В результате, по отзывам курильщиков, уменьшается удовольствие от процесса табакокурения, исчезает желание взять сигарету, зависимость разрушается.

Инструкция к Чампиксу предусматривает прием препарата внутрь, запивая водой

Таблетки от курения Чампикс купируют эффект подкрепления, суть которого заключается в том, что, когда мозг фиксирует удовлетворение и приятные ощущения, он закрепляет характерную реакцию на их источник. Реакция курильщика уже сформирована в предвкушении наслаждения сигаретой. Если же ожидаемое удовольствие не наступает, эффект подкрепления для курильщика не срабатывает.

Фармакокинетика при пероральном приеме средства от курения Чампикс:

  • варениклин полностью всасывается, его максимум в кровяной плазме фиксируется после 4 часов;
  • соотношение приема лекарства с едой и временем суток не влияет на биодоступность его в организме;
  • фармакокинетика одинакова у курильщиков любого возраста, пола и расы, она не зависит от сопутствующего лечения, состояния печени и легких, степени табачной аддикции;
  • 92% дозы эвакуируется с помощью почек в неизменном виде, остальное – в виде метаболитов, период полувыведения – 24 часа.

Противопоказания

Курильщики, принявшие решение избавиться от вредной привычки, не должны опасаться препарата Чампикс: противопоказания к нему невелики и стандарты. Это индивидуальная непереносимость лекарства, ожидание ребенка, кормление грудью. Отзывы пациентов показывают, что случаи несовместимости с препаратом очень редки. Влияние лекарства на плод не изучено, отзывы женщин и врачей не зафиксированы.

Таблетки Чампикс имеют противопоказания к применению детьми и подростками, т.к. не исследовались на предмет переносимости.

Инструкция по применению против курения

Тем курильщикам, которые не готовы резко бросить курить, используя капсулы Чампикс, инструкция по применению подсказывает схему терапии. Самый лучший способ, с точки зрения психологии, следующий:

  • настроиться заранее;
  • выбрать конкретную дату, приуроченную к кому-либо важному событию;
  • начать пить таблетки Чампикс, как рекомендует инструкция, за неделю (или две) до этой даты.

Как принимать?

Способ приема лекарства традиционен и прост. Инструкция поясняет, как принимать Чампикс: следует проглатывать капсулы целиком и запивать чистой водой. Прием таблеток не привязан к режиму питания. Их можно пить до, после или во время еды, а также в перерывах между приемами пищи. По некоторым отзывам курильщиков одновременный прием лекарства и пищи предупреждает возникновение тошноты.

Инструкция рекомендует курильщикам принимать препарат Чампикс в первую неделю нарастающими дозами:

  • с 1 по 3 сутки – капсула СНХ 0.5 1 раз/день;
  • с 4 по 7 сутки – та же капсула дважды в день;
  • 8 сутки – капсула СНХ 1.0 (или 2 капсулы СНХ 0.5) дважды в день.

Далее доза не меняется и составляет 2 мг в сутки по капсуле СНХ 1.0 два раза в день.

Результаты исследований и отзывы курильщиков говорят о том, что негативные ощущения пройдут к концу недели. Однако, если они появились, следует согласовать терапию с наркологом.

Как долго надо пить лекарственное средство?

От того, бросил ли пациент курить и есть ли риск возврата к курению, зависит, как долго принимать таблетки Чампикс. Стандартный курс лечения – 12 недель. Если курильщик чувствует, что может не удержаться и закурить вновь, ему следует продолжить прием Чампикса еще в течение 12 недель.

Норма приема – 1 мг дважды в сутки. Как вариант, можно попробовать постепенно снижать дозу, приучая организм обходиться без никотина. Случаи курения во время приема Чампикса не являются причиной для отмены курса.

Если рецидив табакокурения случился после завершения лечения, курс можно повторить. Реальные отзывы курильщиков показывают, что желание взять сигарету чисто психологическое, удовольствия она не доставляет.

Важные замечания

Капсулы Чампикс от курения имеют срок годности 2 года. Для сохранности лекарства необходимо соблюдать некоторые правила. Таблетки Чампикс необходимо хранить в темном прохладном месте (не выше 25°С). Беречь от детей!

Компания-производитель «Пфайзер» предупредила курильщиков об опасности приема таблеток Чампикс во время вождения транспортного средства. В американских газетах публиковалась информация о связи нескольких десятков ДТП с приемом варениклина. Федеральное агентство гражданской авиации США запрещало в 2008 году использование Чампикса летчикам и диспетчерам из-за возможных неблагоприятных психоневрологических эффектов. Отзывы водителей подтверждают появление повышенной раздражительности.

ВАЖНО! Прием лекарства от курения Чампикс не рекомендуется совмещать с вождением транспортного средства и управлением опасными механизмами.

Побочные эффекты

Капсулы Чампикс имеют побочные действия. Однако производители и исследователи лекарства не смогли разделить побочные эффекты, вызванные абстинентным синдромом курильщика при отказе от никотина и действием таблеток. Исследования, проведенные в США в 2007 году по результатам продаж, выявили следующий перечень побочных симптомов:

  • мысли о суициде, в отдельных случаях самоубийства;
  • приступы психозов, агрессии и враждебности, желание совершить убийство;
  • утрата контроля над сахаром, как следствие – повышение его уровня в крови;
  • аномалия сердечного ритма;
  • реакции на кожном покрове;
  • проблемы со зрением;
  • нарушение моторики;
  • мускульные спазмы, судороги.

В отчетах пост-маркетинговых исследований отмечено, что не установлена однозначная связь перечисленных реакций с приемом Чампикса. Производящей компании рекомендовано продолжить исследования в этой области.

Производитель утверждает, что клинические исследования позволяют сделать некоторые выводы:

  • побочные реакции у курильщика проявляются лишь в первую неделю после начала курса лечения;
  • нежелательные симптомы, как правило, выражены слабо или умеренно;
  • отмечается нарушение аппетита (снижение или увеличение), очень редко анорексия;
  • часто появляются необычные сновидения или бессонница, очень редко сомнамбулизм;
  • при дозе 1 мг дважды в сутки у 11,4% участников появилась тошнота (в группе, принимающей плацебо, случаи тошноты отмечены в 9,7% случаев);
  • нервная система отзывается головной болью, головокружением, снижением или изменением вкусовых ощущений, шумом в ушах, редко тремором, нарушением координации, гипертонусом, изменением либидо, апатией или двигательным беспокойством, очень редко нарушением мозгового кровообращения;
  • нечасто появляется боль в области глаз, изменение цвета склер, расширение зрачков, повышенное слезотечение, коньюктивит;
  • дыхательная система отзывается одышкой и кашлем, реже воспалением дыхательных путей, осиплостью голоса, болями в глотке и гортани, застойными явлениями в носовых пазухах;
  • частота появления симптомов не зависит от возраста, расы и пола курильщика.

Отзывы курильщиков показали, что многие симптомы по частоте совпадают для участников групп, использующих Чампикс против курения и плацебо. Чаще при приеме варениклина отмечена только тошнота.

Совместимость с алкоголем

Производитель не дает ответа на вопрос, имеют ли Чампикс и алкоголь совместимость. Пост-маркетинговые исследования отмечают усиление токсического воздействия алкоголя в отдельных случаях. Похожая информация встречается в отзывах курильщиков. Однако достоверная связь этих проявлений с варениклином не установлена.

Обзор отзывов курильщиков

Курильщики, использовавшие капсулы Чампикс, дают позитивные отзывы. Большинство из них сумели избавиться от никотиновой зависимости. Люди готовы даже переплачивать деньги за этот препарат, зная его эффективность. Можно отметить некоторые общие моменты в отзывах бывших курильщиков:

  • желание курить снижалось на 4-5 день;
  • на второй неделе наступает полный отказ от сигарет;
  • желание курить возникает, но быстро проходит;
  • возникает тошнота (иногда рвота), которая проходит через 2 часа после приема таблетки, иногда тошноту снимает небольшая порция еды;
  • появляются яркие, запоминающиеся сны;
  • возникает апатия, суицидальные мысли;
  • достаточно 1-2 упаковок, в зависимости от стажа курения.
Читайте также:  На каких фруктах делают кальян

Заядлые курильщики отмечают, что быстро проходит физиологическая никотиновая зависимость. Труднее справиться с привычкой хвататься за сигарету по любому поводу. Необходимо находить какие-либо отвлекающие приемы. Общее мнение большинства курильщиков, что Чампикс – лучший препарат в борьбе с табакозависимостью.

Аналоги

Чампикс имеет аналоги. Наиболее известные из них:

  1. Никоретте – жевательные резинки и таблетки для рассасывания, они рекомендуются для облегчения синдрома отмены никотина и при временном отказе от табака.
  2. Бризантин – таблетки для рассасывания, которые уменьшают тягу к курению в первые дни отказа от сигарет.
  3. Коррида – растительный препарат на основе экстракта овса с добавками мятного масла, ментола и др. Он поддерживает нервную систему при отказе от табака, облегчает абстинентный синдром.

Любой препарат – это только вспомогательное средство. Первичным фактором является желание курильщика избавиться от вредной привычки.

Что лучше – Чампикс или Табекс?

Самым близким аналогом является Табекс. У препаратов похожий механизм воздействия на рецепторы мозга и перечень побочных реакций. Ответ на вопрос о том, что лучше – Чампикс или Табекс, следует поискать в отзывах курильщиков. Поклонники есть у обоих препаратов. Курильщики отмечают, что Табекс дешевле, не вызывает приступов тошноты так сильно, как Чампикс.

Однако у него более сложный курс приема – каждые 2 часа в начале курса. Весь курс составляет 25 дней. Если не удалось избавиться от курения, курс можно повторить лишь через 3 месяца. Чампикс допускается пить 24 недели, снижая зависимость постепенно.

У каждого препарата есть плюсы и минусы. Если у курильщика есть проблемы со здоровьем, выбор лекарства следует согласовать с врачом.

Полезное видео

Отзывы врача о препарате Чампикс (Champix). Его принцип действия, действующее вещество, описание схемы приема и последствия ее нарушения:

Заключение

  1. Благодаря исследованиям, десятилетнему опыта применения и учитывая отзывов курильщиков, установлено, что препарат Чампикс снижает уровень никотиновой зависимости.
  2. Результат терапии устойчивый, что делает препарат популярным среди тех, кто решил отказаться от курения.
  3. Лекарство имеет побочные эффекты. При некоторых хронических заболеваниях и острых состояниях принимать Чампикс следует с осторожностью или даже отказаться от него.

Важно! Таблетки от курения Чампикс – это лекарство, которое может иметь побочные реакции. Необходимо согласовывать прием таблеток с лечащим врачом.

Чампикс® (0,5 мг + 1,0 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Чампикс®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.5 мг + 1.0 мг и 1.0 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активного вещества – варениклина тартрата 0,85 мг и 1,71 мг (эквивалентно варениклину 0,5 мг или 1мг).

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

оболочка таблетки 0.5 мг: опадрай® белый (YS-1-18202-A) (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль), опадрай® прозрачный (YS-2-19114-A) (гипромеллоза, триацетин)

оболочка таблетки 1.0 мг: опадрай® прозрачный (YS-2-19114-A) (гипромеллоза, триацетин), опадрай® синий (03В90547) (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль, индигокармин Е 132 алюминиевый лак).

Описание

Белые или голубоватые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью «Pfizer» на одной стороне и “CHX 0.5” – на другой (для дозировки 0.5 мг).

Светло-голубые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью «Pfizer» на одной стороне и “CHX 1.0” – на другой (для дозировки 1.0 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы. Препараты, используемые для лечения аддитивных расстройств. Препараты для лечения никотиновой зависимости. Варениклин.

Код АТХ N07BA03

Фармакологические свойства

Максимальные концентрации варениклина в плазме крови обычно достигаются в течение 3-4 часов после перорального приема. После многократного перорального приема варениклина здоровыми добровольцами равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. После перорального приема происходит фактически полное всасывание, и варениклин имеет высокую системную доступность. Биодоступность варениклина не зависит от приема пищи или времени суток приема препарата.

Варениклин распределяется в тканях, включая ткани головного мозга. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии в среднем составляет 415 л (% КВ = 50). Варениклин слабо связывается с белками плазмы крови ( 6400 нг/мл). Исследование ингибирования проводили на следующих ферментах семейства цитохрома P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3А4 и CYP3А5. Кроме того, на гепатоцитах человека в системе in vitro было показано, что варениклин не активирует ферменты семейства цитохрома P450 – CYP1A2 и CYP3A4. Таким образом, маловероятно, что варениклин изменяет фармакокинетику соединений, которые в основном метаболизируются ферментами семейства цитохрома P450.

Период полувыведения варениклина составляет примерно 24 часа. Выведение варениклина через почки в основном происходит путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции при участии транспортера органических катионов, OCT2.

При приеме однократных (от 0,1 до 3 мг) или многократных (от 1 до 3 мг/сут) доз варениклин характеризуется линейной кинетикой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Специальные фармакокинетические исследования и популяционный фармакокинетический анализ не выявили клинически значимых различий в фармакокинетике варениклина, связанных с возрастом, расой, полом, статусом курильщика или использованием сопутствующих лекарственных препаратов.

Пациенты с нарушением функции печени

В связи с тем, что варениклин не подвержен существенному метаболизму в печени, на фармакокинетику варениклина не должно влиять наличие у пациентов нарушений функции печени.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина > 50 мл/мин и  80 мл/мин) не наблюдалось изменений фармакокинетики варениклина. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина  30 мл/мин и  50 мл/мин) воздействие варениклина возрастало в 1,5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (расчетный клиренс креатинина > 80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина 55 кг (при оценке по показателю AUC0-24) было сопоставимым с системным воздействием у взрослой популяции пациентов при тех же дозах. При применении дозы 0,5 мг 2 раза в сутки суточное воздействие варениклина в равновесном состоянии у пациентов подросткового возраста с массой тела ≤ 55 кг в среднем было выше (примерно на 40 %), чем у взрослых пациентов. Эффективность и безопасность Чампикса® в популяции пациентов младше 18 лет не продемонстрированы, поэтому невозможно дать рекомендации по дозе.

Фармакодинамика

Варениклин с высокой аффинностью и избирательностью связывается с нейрональными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами α4β2, действуя как частичный агонист – соединение, которое обладает как агонистической активностью, при этом имея более низкую эффективность, чем никотин, так и антагонистической активностью в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейрохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с нейрональными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами α4β2 и стимулирует опосредуемую этими рецепторами активность, но в существенно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурирует за тот же сайт связывания на нАХР α4β2, к которому варениклин имеет более высокую аффинность. Таким образом, варениклин может эффективно блокировать способность никотина в полной мере активировать рецепторы α4β2 и мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, лежащий в основе эффектов подкрепления и вознаграждения, испытываемых при курении. Варениклин обладает высоко избирательным действием и связывается с рецептором подтипа α4β2 сильнее (Ki = 0,15 нМ), чем с другими распространенными никотиновыми рецепторами (α3β4: Ki = 84 нМ, α7: Ki = 620 нМ, α1βγδ: Ki = 3400 нМ) или с не никотиновыми рецепторами и переносчиками (Ki > 1 мкМ, кроме рецепторов 5-HT3: Ki = 350 нМ).

Эффективность Чампикса® при прекращении курения является результатом проявления варениклином активности частичного агониста в отношении никотиновых рецепторов α4β2, при этом его связывание вызывает эффект, достаточный для ослабления симптомов тяги к курению и отмены (агонистическая активность), одновременно приводя к снижению эффектов подкрепления и вознаграждения, связанных с курением, благодаря предотвращению связывания никотина с рецепторами α4β2 (антагонистическая активность).

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность Чампикса® при прекращении курения была продемонстрирована в клинических исследованиях, в которых участвовали хронические курильщики сигарет ( 10 сигарет в сутки). Пациенты получали Чампикс® в дозе 1 мг 2 раза в сутки (после подбора дозы в течение первой недели), около половины пациентов получали бупропион в дозе 150 мг 2 раза в сутки (также после титрования дозы), остальные пациенты получали плацебо.

Сравнительные клинические исследования

В двух идентичных двойных слепых клинических исследованиях было проведено сравнение эффективности Чампикса® (в дозе 1 мг два раза в сутки), бупропиона с замедленным высвобождением (в дозе 150 мг два раза в сутки) и плацебо при прекращении курения.

Результаты продемонстрировали статистически значимое превосходство Чампикса® относительно бупропиона и плацебо.

Сообщаемые пациентами эффекты в отношении тяги к курению, синдромов отмены и подкрепления

В исследованиях в период активной терапии тяга к курению и синдром отмены были существенно снижены у пациентов, рандомизированных в группу Чампикса®, в сравнении с группой плацебо. Чампикс® также существенно (по сравнению с плацебо) снижал связанные с курением эффекты подкрепления, которые могут поддерживать привычку к курению у тех пациентов, которые курят во время терапии. Влияние варениклина на тягу к курению, эффекты отмены и подкрепления, связанные с курением, во время длительной фазы последующего наблюдения без проведения терапии не изучалось.

Исследование поддержки воздержания

Это исследование продемонстрировало пользу дополнительной 12-недельной терапии Чампиксом® в дозе 1 мг два раза в сутки для поддержки прекращения курения (при сравнении с плацебо). Превосходство эффективности по сравнению с плацебо в отношении ИПВ сохранялось до 52-ой недели включительно.

В настоящее время имеется лишь ограниченное количество данных об опыте клинического применения Чампикса® у чернокожих пациентов, что не позволяет сделать вывод о клинической эффективности.

Плавающая дата отказа от курения в период между 1 и 5 неделями

Пациентам, которые не желают или не способны установить целевую дату отказа от курения в пределах 1-2 недель, можно предложить начать терапию, а потом выбрать по собственному усмотрению дату отказа от курения в пределах 5 недель.

Исследование у пациентов, повторно прошедших терапию Чампиксом®

У пациентов, получавших терапию Чампиксом®, частота воздержания от курения, которая была подтверждена с помощью содержания монооксида углерода (CO), на протяжении периода с 9 недели до 12 недели включительно и с 9 недели до 52 недели включительно, была более высокой по сравнению с пациентами, получавшими терапию плацебо.

Подход с постепенным отказом от курения

Индекс постоянства воздержания от курения у пациентов, получавших терапию Чампиксом®, был значительно выше по сравнению с плацебо.

Профиль безопасности Чампикса® в этом исследовании соответствовал зарегистрированному в ходе дорегистрационных исследований.

Пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием

За период проведения 52-недельного исследования смерть, вызванная сердечно-сосудистым заболеванием, наступила у 0,3 % пациентов в группе Чампикса® и у 0,6 % пациентов в группе плацебо.

Пациенты с легкой или умеренной хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ)

Профиль безопасности варениклина был сопоставим с профилем безопасности, который был описан в других исследованиях в общей популяции пациентов, в том числе и с точки зрения безопасности для дыхательной системы.

Исследование у пациентов с большим депрессивным расстройством в анамнезе

Оценки психического состояния по специальным шкалам не выявили различий между группами варениклина и плацебо, так же как и общего усугубления депрессии или других психиатрических симптомов во время терапии в обеих группах.

Исследование у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством

В целом, ни в одной группе терапии не наблюдалось усугубления состояния шизофрении, о чем свидетельствуют оценки психического состояния по специальным шкалам, а также не отмечено общих изменений экстрапирамидных признаков.

Данные для уверенного вывода о безопасности препарата для пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством недостаточны.

В ходе анализа данных клинических исследований не было найдено доказательств повышенного риска серьезных психоневрологических явлений при приеме варениклина по сравнению с приемом плацебо. Кроме того, по данным независимых наблюдательных исследований не был подтвержден повышенный риск серьезных психоневрологических явлений у пациентов, получающих лечение варениклином, по сравнению с пациентами, получающими никотинзаместительную терапию (НЗТ) или бупропион.

Анализ клинических исследований

По результатам анализа не было выявлено увеличения частоты суицидального мышления и/или поведения у пациентов, получавших лечение варениклином, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо.

В ходе исследований не было выявлено различий риска госпитализации в связи с психоневрологическими нарушениями у пациентов, принимавших варениклин, и тех, кто использовал никотиновый пластырь, а также отсутствовали различия риска серьезных психиатрических нежелательных явлений, диагностированных при посещении отделения неотложной помощи или госпитализации, у пациентов, принимающих варениклин, и пациентов, получающих бупропион.

Также не было выявлено более высокого риска причинения себе вреда со смертельным/несмертельным исходом, у пациентов, которым был назначен варениклин, по сравнению с теми, кому была назначена НЗТ. Частота выявленных суицидальных попыток была невысокой на протяжении трех месяцев после начала любой лекарственной терапии.

Показания к применению

Чампикс® показан для лечения никотиновой зависимости у взрослых.

Способ применения и дозы

Чампикс® предназначен для перорального применения.

Чампикс® принимают независимо от приема пищи.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Рекомендованная доза Чампикса® составляет 1 мг два раза в сутки после 1 недели подбора дозы, проводимого следующим образом:

Ссылка на основную публикацию